Cephalexin 500mg

CHỈ ĐỊNH
Cephalexin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm, nhưng không chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn nặng.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm phế quản cấp và mạn tính và giãn phế quản nhiễm khuẩn.
Nhiễm khuẩn tai, mũi, họng: Viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amiđan hốc và viêm họng.
Viêm đường tiết niệu: Viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt. Ðiều trị dự phòng nhiễm khuẩn đường niệu tái phát.
Nhiễm khuẩn sản và phụ khoa.
Nhiễm khuẩn da, mô mềm và xương.
Bệnh lậu (khi penicilin không phù hợp).
Nhiễm khuẩn răng.
Ðiều trị dự phòng thay penicilin cho người bệnh mắc bệnh tim phải điều trị răng.
Ghi chú: Nên tiến hành nuôi cấy và thử nghiệm tính nhạy cảm của vi khuẩn trước và trong khi điều trị. Cần đánh giá chức năng thận khi có chỉ định.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Không dùng cho người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

Không dùng cho người bệnh có tiền sử sốc phản vệ do penicilin hoặc phản ứng trầm trọng khác qua trung gian globulin miễn dịch IgE.

HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG
Cephalexin dùng theo đường uống. Liều thường dùng cho người lớn: uống 250 - 500mg cách 6 giờ/ lần, tùy theo mức độ nhiễm khuẩn. Liều có thể lên tới 4g/ ngày. Khi cần liều cao hơn, cân nhắc dùng cephalosporin tiêm.

Trẻ em: Liều thường dùng là 25 - 60mg/ kg thể trọng trong 24 giờ, chia thành 2 - 3 lần uống. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều tối đa là 100mg /kg thể trọng trong 24 giờ.

Lưu ý: Thời gian điều trị nên kéo dài ít nhất 7 -10 ngày, nhưng trong các nhiễm khuẩn đường niệu phức tạp, tái phát, mạn tính, nên điều trị 2 tuần (1g/ lần x 2 lần/ ngày). Với bệnh lậu, thường dùng liều duy nhất 3g Cephalexin kết hợp với 1g Probenecid cho nam hay 2g Cephalexin kết hợp với 0.5g Probenecid cho nữ. Dùng kết hợp với probenecid sẽ kéo dài thời gian đào thải của Cephalexin và làm tăng nồng độ trong huyết thanh từ 50 - 100%. Đến nay, Cephalexin chưa thấy có độc tính với thận. Tuy nhiên, cũng như đối với những kháng sinh đào thải chủ yếu qua thận, có thể có tích tụ thuốc trong cơ thể khi chức năng thận giảm dưới 1/2 mức bình thường. Do đó, nên giảm liều tối đa (6g/ ngày cho người lớn, 4g/ ngày cho trẻ em) ở những bệnh này. Ở người cao tuổi, cần đánh giá mức độ suy thận.

Ðiều chỉnh liều khi có suy thận: Nếu độ thanh thải creatinin (TTC) ³ 50ml/ phút, creatinin huyết thanh (CHT) £ 132micromol/ l, liều duy trì tối đa (LDTTÐ) 1g, cách 6 giờ/ lần. Nếu TTC là 49 - 20ml/ phút, CHT: 133 - 295micromol/ lít, LDTTÐ: 1g x 3 lần/ 24 giờ; nếu TTC là 19 - 10ml/ phút, CHT: 296 - 470micromol/ lít, LDTTÐ: 500mg x 3 lần/ 24 giờ; nếu TTC £ 10ml/ phút, CHT ³ 471micromol/ lít, LDTTÐ: 250mg x 2 lần/ 24 giờ.

TÁC DỤNG PHỤ
Đau dạ dày, tiêu chảy, nôn, phát ban da từ nhẹ đến nặng, ngứa, nổi mề đay, khó thở hoặc khó nuốt, thở khò khè, chảy máu bất thường hoặc bầm tím, viêm họng, đau miệng hoặc loét cổ họng, nhiễm trùng âm đạo. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.

LƯU Ý
Cephalexin thường được dung nạp tốt ngay cả ở người bệnh dị ứng với penicilin, tuy nhiên cũng có một số rất ít bị dị ứng chéo.

Giống như những kháng sinh phổ rộng khác, sử dụng Cephalexin dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm (ví dụ, Candida, Enterococcus, Clostridium difficile), trong trường hợp này nên ngừng thuốc. Ðã có thông báo viêm đại tràng màng giả khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần phải chú ý tới việc chẩn đoán bệnh này ở người bệnh tiêu chảy nặng trong hoặc sau khi dùng kháng sinh.

Giống như với những kháng sinh được đào thải chủ yếu qua thận, khi thận suy, phải giảm liều Cephalexin cho thích hợp. Thực nghiệm trên phòng thí nghiệm và kinh nghiệm lâm sàng không có bằng chứng gây quái thai, tuy nhiên nên thận trọng khi dùng trong những tháng đầu của thai kì như đối với mọi loại thuốc khác.

Ở người bệnh dùng Cephalexin có thể có phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm glucose niệu bằng dung dịch "Benedict", dung dịch "Fehling" hay viên "Clinitest", nhưng với các xét nghiệm bằng enzym thì không bị ảnh hưởng.

Có thông báo Cephalexin gây dương tính thử nghiệm Coombs.

Cephalexin có thể ảnh hưởng đến việc định lượng creatinin bằng picrat kiềm, cho kết quả cao giả tạo, tuy nhiên mức tăng dường như không có ý nghĩa trong lâm sàng.

Phụ nữ có thai: Nghiên cứu thực nghiệm và kinh nghiệm lâm sàng chưa cho thấy có dấu hiệu về độc tính cho thai và gây quái thai. Tuy nhiên chỉ nên dùng Cephalexin cho người mang thai khi thật cần.
Bà mẹ cho con bú: Nồng độ Cephalexin trong sữa mẹ rất thấp. Mặc dầu vậy, vẫn nên cân nhắc việc ngừng cho con bú nhất thời trong thời gian mà người mẹ dùng Cephalexin.
QUÁ LIỀU
Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

BẢO QUẢN
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản viên nang mềm và viên nén ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp. Bảo quản thuốc dạng dung dịch trong ngăn mát tủ lạnh, đậy kín và loại bỏ sau 14 ngày không sử dụng. Không đông lạnh thuốc.

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Cephalexin có thể gây đau bụng. Hãy dùng cephalexin với thức ăn hoặc sữa.

TƯƠNG TÁC
Dùng cephalosporin (bao gồm cephalexin) liều cao cùng với các thuốc khác cũng độc với thận, như aminoglycosid hay thuốc lợi tiểu mạnh (ví dụ furosemid, acid ethacrynic và piretanid) có thể ảnh hưởng xấu tới chức năng thận. Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy không có vấn đề gì với cephalexin ở mức liều đã khuyến cáo.

Ðã có những thông báo lẻ tẻ về việc Cephalexin làm giảm tác dụng của oestrogen trong thuốc uống tránh thụ thai.

Cholestyramin gắn với Cephalexin ở ruột làm chậm sự hấp thu của chúng. Tương tác này có thể ít quan trọng.

Probenecid làm tăng nồng độ trong huyết thanh và tăng thời gian bán thải của Cephalexin. Tuy nhiên, thường không cần phải quan tâm gì đặc biệt. Tương tác này đã được khai thác để điều trị bệnh lậu.

DƯỢC LÝ VÀ CƠ CHẾ
Cephalexin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Cephalexin là kháng sinh uống, có phổ kháng khuẩn như các cephalosporin thế hệ 1.

Cephalexin bền vững với penicilinase của Staphylococcus, do đó có tác dụng với cả các chủng Staphylococcus aureus tiết penicilinase kháng penicilin (hay ampicillin). Cephalexin có tác dụng in vitro trên các vi khuẩn sau: Streptococcus beta tan máu; Staphylococcus, gồm các chủng tiết coagulase (+), coagulase (-) và penicilinase; Streptococcus pneumoniae; một số Escherichia coli; Proteus mirabilis; một số Klebsiella spp. Branhamella catarrhalis; Shigella. Haemophilus influenzae thường giảm nhạy cảm.

Cephalexin cũng có tác dụng trên đa số các E. coli kháng ampicillin.

Hầu hết các chủng Enterococcus (Streptococcus faecalis) và một ít chủng Staphylococcus kháng cefalexin. Proteus indol dương tính, một số Enterobacter spp, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp, cũng thấy có kháng thuốc. Khi thử nghiệm in vitro, Staphylococcus biểu lộ khả năng kháng chéo giữa Cephalexin và các kháng sinh loại methicilin.

Theo số liệu (ASTS) 1997, Cephalexin có tác dụng với Staphylococcus aureus, Salmonella, E. coli có tỉ lệ kháng cefalexin khoảng 50%; Proteus có tỉ lệ kháng khoảng 25%; Enterobacter có tỉ lệ kháng khoảng 23%; Pseudomonas aeruginosa có tỉ lệ kháng khoảng 20%.

DƯỢC ĐỘNG HỌC
Cephalexin hầu như được hấp thu hoàn toàn ở đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 9 và 18mcg/ ml sau một giờ với liều uống tương ứng 250 và 500mg; liều gấp đôi đạt nồng độ đỉnh gấp đôi. Uống Cephalexin cùng với thức ăn có thể làm chậm khả năng hấp thu nhưng tổng lượng thuốc hấp thu không thay đổi. Có tới 15% liều Cephalexin gắn kết với protein huyết tương. Nửa đời trong huyết tương ở người lớn có chức năng thận bình thường là 0,5 - 1,2 giờ, nhưng ở trẻ sơ sinh dài hơn (5 giờ); và tăng khi chức năng thận suy giảm. Cephalexin phân bố rộng khắp cơ thể, nhưng lượng trong dịch não tủy không đáng kể. Cephalexin qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Cephalexin không bị chuyển hóa. Thể tích phân bố của Cephalexin là 18l/ 1,78 m2diện tích cơ thể. Khoảng 80% liều dùng thải trừ ra nước tiểu ở dạng không đổi trong 6 giờ đầu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận; với liều 500mg Cephalexin, nồng độ trong nước tiểu cao hơn 1mg/ ml. Probenecid làm chậm bài tiết Cephalexin trong nước tiểu. Có thể tìm thấy Cephalexin ở nồng độ có tác dụng trị liệu trong mật và một ít Cephalexin có thể thải trừ qua đường này.

Cephalexin được đào thải qua lọc máu và thẩm phân màng bụng (20% - 50%).