Chỉ định

Thuốc Famotidin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Trị loét dạ dày tá tràng.
• Trị hội chứng Zollinger-Ellison.
• Trị viêm thực quản do hồi lưu.

Dược lực học

Fanotidin ức chế cạnh tranh tác dụng của histamin ở thụ thể H2 tế bào vách, làm giảm tiết và giảm nồng độ acid dạ dày cả ngày và đêm, và cả khi bị kích thích do thức ăn, histamin hoặc pentagastrin. Hoạt tính đối kháng histamin ở thụ thể H2 của famotidin phục hồi chậm, do thuốc tách chậm khỏi thụ thể.

So sánh theo phân tử lượng famotidin có hoạt lực mạnh hơn gấp 20 - 150 lần so với cimetidin và 3 – 20 lần so với ranitidin trong ức chế tiết acid dạ dày. Sau khi uống, tác dụng chống tiết bắt đầu trong vòng 1 giờ, tác dụng tối đa phụ thuộc vào liều, trong vòng 1 - 3 giờ. Với liều 20 đến 40mg, thời gian ức chế tiết là 10 đến 12 giờ.

Dược động học

Sau khi uống, famotidin được hấp thu không hoàn toàn ở đường tiêu hóa và sinh khả dụng khoảng 40 - 45%. Famotidin chuyển hóa ít ở pha đầu. Sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt trong 1-3 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi dùng nhiều liều cũng tương đương như dùng liều đơn, 15 -20% famotidin liên kết với protein huyết tương.

Nửa đời thải trừ 2,5 - 3,5 giờ. Thải trừ qua thận 65 - 70% và qua đường chuyển hóa 30 - 35%. Độ thanh thải ở thận là 250 - 450 ml/phút, chứng tỏ bài tiết một phần ở ống thận, 25 - 30% liều uống và 65 - 70% liều tiêm tĩnh mạch có trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Chất chuyển hóa duy nhất xác định được ở người là S - oxid.

Có mối liên quan chặt chẽ giữa độ thanh thải creatinin và nửa đời thải trừ của famotidin. Ở người suy thận nặng, độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút, thì nửa đời thải trừ có thể hơn 20 giờ, vì vậy cần điều chỉnh liều hoặc khoảng cách giữa các liều dùng. Điều trị duy trì ở liều thấp các thuốc kháng histamin H2 làm giảm tỷ lệ loét tái phát, nhưng không làm thay đổi quá trình diễn biến của bệnh khi ngừng thuốc và phải xét đến điều trị triệt căn H. pylori. Điều trị duy trì là thích hợp nhất cho những trung hợp thường xuyên tái phát nặng và cho những người cao tuổi bị biến chứng loét.