Chỉ định

Thuốc Pantoloc 40mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Người lớn và thiếu niên từ 12 tuổi trở lên: Ðiều trị viêm thực quản do trào ngược.

Người lớn:

• Diệt vi khuẩn Helicobacter pylori, phối hợp với 2 kháng sinh thích hợp ở những bệnh nhân loét dạ dày, nhằm giảm tái phát loét tá tràng và dạ dày do vi khuẩn này gây ra.
• Ðiều trị loét dạ dày.
• Điều trị loét tá tràng.
• Điều trị hội chứng Zollinger–Ellison và các tình trạng tăng bài tiết bệnh lý.

Dược lực học

Pantoprazole là một chất thay thế của benzimidazole có tác động ức chế bài tiết acid hydrochloride dạ dày bằng cách ức chế chọn lọc bơm proton của các tế bào thành dạ dày.

Pantoprazole được chuyển hóa thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid tại các tế bào thành dạ dày để gây tác động ức chế enzyme H+, K+–ATPase, giai đoạn cuối cùng sản sinh acid hydrochloric trong dạ dày. Sự ức chế phụ thuộc liều dùng và tác động đồng thời lên cả quá trình bài tiết cơ bản và tăng sản sinh của acid hydrochloride.

Ở hầu hết các bệnh nhân, các triệu chứng mất hoàn hoàn trong vòng 2 tuần.

Cũng như các chất ức chế bơm proton và ức chế thụ thể H2 khác, pantoprazole có thể giúp giảm độ acid dạ dày, do đó làm tăng nồng độ gastrin tỷ lệ theo nồng độ acid bị giảm. Sự tăng nồng độ gastrin mang tính thuận nghịch. Do pantoprazole gắn kết enzyme ở vị trí xa thụ thể ở tế bào mặt, có thể gây ức chế riêng biệt với việc bài tiết acid hydrochloride bằng cách kích thích các chất khác (như acetylcholine, histamine, gastrin). Tác động này giống nhau kể cả khi điều trị theo đường uống hoặc đường tĩnh mạch.

Dược động học

Hấp thu

Pantoprazole được hấp thu nhanh và đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương ngay cả sau khi dùng một liều duy nhất 40mg. Trung bình sau khi dùng khoảng 2,5 giờ, nồng độ cao nhất trong huyết thanh đạt được khoảng 2 – 3µg/mL và những trị số này vẫn không thay đổi sau khi dùng nhiều lần.

Dược động học không thay đổi sau khi dùng liều duy nhất hoặc lặp lại. Trong phạm vi liều 10 – 80mg, động học của pantoprazole trong huyết tương tuyến tính sau khi dùng cả đường uống và tiêm tĩnh mạch. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén được ghi nhận khoảng 77%. Dùng cùng với thức ăn không ảnh hưởng đến AUC, nồng độ cao nhất trong huyết thanh và do đó không ảnh hưởng đến sinh khả dụng

Phân bố

Tỉ lệ pantoprazole kết hợp với protein huyết tương vào khoảng 98%. Thể tích phân bố khoảng 0,15L/kg.

Chuyển hóa