Chỉ định

Esomeprazole 40mg chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori, chữa lành loét tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori và phòng ngừa tái phát loét dạ dày - tá tràng ở bệnh nhân loét do nhiễm Helicobacter pylori.
• Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
• Phòng và điều trị loét dạ dày - tá tràng do dùng thuốc kháng viêm không steroid.
• Hội chứng Zollinger - Ellison.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bài tiết acid dạ dày thuộc nhóm ức chế bơm proton; mã ATC: A02BC05.

Esomeprazole là dạng đồng phân S của omeprazole được dùng tương tự như omeprazole trong điều trị loét dạ dày - tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.

Esomeprazole gắn kết với H+/K* - ATPase tế bào thành dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy, esomeprazole có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.

Dược động học

Hấp thu

Esomeprazole được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 - 2 giờ.

Sinh khả dụng của esomeprazole tăng theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg.

Thức ăn làm chậm và giảm độ hấp thu của Esomeprazole.

Phân phối

Esomeprazole liên kết với protein huyết tương khoảng 97%.

Chuyển hoá

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19, hệ enzym cytochrome P450, thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính.

Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazole sulfone. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có sự tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần.

Thải trừ

Thời gian bản thải trong huyết tương khoảng 1-1,5 giờ. Hầu hết 80% liều uống được đào thải ở dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu, phần còn lại được đào thải qua phân.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Khoảng 2,9 +1,5% bệnh nhân không có enzym chức năng CYP2C19 và được gọi là nhóm người chuyển hóa kém.

Ở các cá nhân này, sự chuyển hóa của esomeprazole được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều lặp lại esomeprazole 40 mg, 1 lần/ngày, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ theo thời gian (AUC) trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn khoảng 100% so với người có enzym chức năng CYP2019 (nhóm người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%.

Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều dùng của esomeprazole.