Chỉ định

Thuốc Terbisil 250mg điều trị các bệnh lý nhiễm nấm như:  

Nấm móng do nấm da gây ra.

Nấm da đầu.

Nấm toàn thân, nấm chân, nấm bẹn và nhiễm nấm men trên da chủ yếu gây ra bởi chi Candida (Candida albicans). Cần điều trị bằng thuốc đường toàn thân do cơ địa bệnh nhân, mức độ nghiêm trọng và mức độ lan rộng của viêm nhiễm.

Lưu ý: Terbisil 250 Tablet không hiệu quả trong điều trị bệnh lang ben do Pityrosporum orbiculare (Malessezia furfur) gây ra.

Dược lực học

Nhóm dược lý

Thuốc kháng nấm đường uống.

Mã ATC:D01BA02

Cơ chế hoạt động

Terbinafine là một thuốc thuộc nhóm allylamine có phổ kháng nấm rộng, hiệu quả trong điều trị các bệnh nhiễm nấm da, tóc và móng. Các chủng nấm nhạy cảm với terbinafine gồm: Trichophyton (T. rubrum, T.mentagrophytes, T. verrucosum, T.amidan, T. violaceum) , Microsporum (M. canis), Epidermophyton floccosum, Candida (Candida albicans) và nấm men Malassezia.

Ở nồng độ thấp, terbinafine có tác dụng diệt nấm trên nấm da, nấm mốc và một số loài nấm lưỡng hình. Tác dụng kháng nấm men (ví dụ như Candida) là diệt nấm hoặc kháng nấm tùy thuộc vào giống loài. Terbinafine can thiệp vào quá trình sinh tổng hợp sterol của nấm, dẫn đến sự thiếu hụt ergosterol và tích tụ squalene nội bào, dẫn đến chết tế bào nấm. Terbinafine ức chế epoxidase squalene liên kết với hệ thống cytochrome P450 trong màng tế bào nấm.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, terbinafine được hấp thu tốt (> 70%) và sinh khả dụng tuyệt đối của terbinafine là khoảng 50% (sau chuyển hoá lần đầu). Nồng độ tối đa trong huyết tương trong vòng 1,5 giờ sau khi uống một liều duy nhất 250 mg terbinafine là 1,3 mcg/ml. Ở trạng thái ổn định, nồng độ tối đa của terbinafine cao hơn trung bình 25% và AUC huyết tương tăng theo hệ số 2,3.

Phân bố

Terbinafine liên kết mạnh với protein huyết tương (99%). Thuốc nhanh chóng khuếch tán qua lớp hạ bì và tập trung ở lớp sừng ưa mỡ. Terbinafine cũng được tiết ra trong bã nhờn, do đó đạt được nồng độ cao trong nang lông, tóc và da. Terbinafine cũng phân bố vào móng tay trong vòng vài tuần đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị.

Chuyển hoá 

Terbinafine được chuyển hóa nhanh chóng bởi ít nhất bảy isoenzyme CYP liên quan đến CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 và CYP2C19, tạo thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính kháng nấm.